Der Einsatz von Antagonisten

Der Einsatz von Antagonisten

Antagonisten sind übersetzt „Gegenspieler“
In der Medizin bezeichnet man damit Substanzen, die spezielle Wirkstoffe von ihren Wirkorten verdrängen und damit deren Wirkung aufheben.
In der Anästhesie spielen sie eine Rolle, um die hypnotische Wirkung aufzuheben und damit die Aufwachphase zu verkürzen oder auch zur Aufhebung unerwünschter Nebenwirkungen wie Atemdepression bei Narkosekomplikationen.

In der Tiermedizin zugelassene Antagonisten sind Atipamezol und Naloxon.

  • Atipamezol ist zugelassen als Antagonist für Medetomidin. Es wirkt auch antagonistisch gegenüber Xylazin. Etwa 5 Minuten nach der i.m. Applikation wachen die Tiere auf, nach etwa 10 Minuten sind sie lauffähig.
    Beide Wirkstoffe, Medetomidin und Xylazin, werden in der Kleintierpraxis häufig mit Ketamin zusammen verabreicht. Atipamezol hebt nicht die Wirkung von Ketamin auf. Bei einer kombinierten Verabreichung von Medetomidin (oder Xylazin) mit Ketamin kann es durch die Aufhebung der sedativen Wirkung von Medetomidin zum Überhang von Ketamin kommen und damit zu Krämpfen und Erregungszuständen. In diesen Fällen darf Atipamezol frühestens 30 bis 40 Minuten nach der Narkoseeinleitung verabreicht werden!Naloxon ist ein Opioidantagonist. Naloxon verdrängt Opioide von ihren Rezeptoren und hebt dadurch ihre Wirkung (und zwar sowohl die sedative, als auch die atemdepressive, als auch die analgetische Wirkung!) auf.
    Nur Buprenorphin scheint noch stärker als Naloxon an die Rezeptoren angekoppelt und kann nur schwer, das heißt nur mit erhöhten Dosen von Naloxon verdrängt werden.
  • Naloxon wird besonders in Fällen eingesetzt, wo es durch Überdosierung von Opioiden zu unerwünschten Nebenwirkungen wie Atemdepression gekommen ist.
    Bei i.v. Verabreichung wirkt Naloxon innerhalb weniger Sekunden.
    Da aber nicht nur die Atemdepression und die Bewusstseinsveränderungen aufgehoben werden, sondern auch die Analgesie, kann es zu heftigen Schmerzreaktionen kommen. Ist damit zu rechnen, muss vor der Verabreichung von Naloxon ein Schmerzmittel aus einer anderen Substanzgruppe (zum Beispiel Metamizol) verabreicht werden.
    Naloxon wird vom Körper schneller abgebaut als die meisten Opioide (Wirksamkeit nach i.v. Verabreichung: 15-45 Minuten, nach i.m. oder s.c. Injektion bis zu 2 Stunden). Das heißt, Naloxon kann zunächst die Wirkung von Opioiden ganz aufheben. Durch im Überschuss vorhandene Opioide (besonders bei Überdosierung) oder länger wirkende Opioide kann es etliche Zeit nach der Antagonisierung zu erneuter Anästhesie mit erneuter Gefahr der Atem- und Kreislaufdepression kommen. Daher müssen die Tiere nach der Antagonisierung genau beobachtet und gegebenenfalls nachdosiert werden.

 

AWB-2142148100